Ученые нашли способ повысить эффективность лекарства от эпилепсии
Специалисты из Института химии растворов имени Г.А. Крестова РАН (Иваново) придумали, как усовершенствовать препарат от эпилепсии — карбамазепин. Для этого они оценили способность преодолевать естественные барьеры в организме человека. Лекарство плохо растворяется, поэтому ученые добавили к нему поверхностно-активные вещества разного состава: полимерное соединение плюроник F127, способное образовывать пузырьки — мицеллы, и циклический полисахарид — циклодекстрин, способный создавать водорастворимый комплекс с молекулой лекарства.
Растворимость чистого лекарства в присутствии поверхностно-активных веществ исследователи измерили с помощью перемешивания при постоянной температуре 37 °C, которая соответствует температуре внутри организма здорового человека.
Оказалось, этот показатель в присутствии циклодекстрина увеличился в семь раз по сравнению с исходным лекарством. В то же время введение F127 повысило результативность в 2,8 раза. Это значит, что добавки потенциально могут помочь сделать препарат эффективнее при приеме в более низких дозах, чем необходимо сейчас.
«Дальнейшие исследования позволят установить, применим ли представленный модельный подход к другим наполнителям, повышающим растворимость. Появится возможность использовать малорастворимые препараты в низких концентрациях, сведя побочные эффекты к минимуму. Также мы планируем проверить эту методику в отношении многокомпонентных систем доставки лекарств, в которых содержатся сразу несколько добавочных веществ. Сюда входят органические кислоты и основания, которые также можно потенциально использовать для увеличения мембранной проницаемости лекарств», — рассказала «Известиям» участница проекта, кандидат химических наук, старший научный сотрудник лаборатории физической химии лекарственных соединений института Татьяна Волкова.
Как сообщили ученые, почти 40% лекарств, которые присутствуют на рынке и применяются для лечения широкого спектра заболеваний, плохо растворимы в воде. Кроме того, около 35% из них недостаточно хорошо преодолевают биологические барьеры — стенки сосудов, кишечника или кожи. Всё это приводит к тому, что средства плохо усваиваются, из-за чего их нужно принимать в более высоких дозировках. Как следствие, увеличивается риск побочных эффектов.
